Das (Pflanzenschutz-)Mittel der Wahl

Worauf achten Sie, wenn Sie sich für ein Pflanzenschutzmittel entscheiden? Generell können Sie natürlich zwischen den Wirkstoffen unterscheiden. Wenn Sie aber mehrere Mittel zur Auswahl haben, die den gleichen Wirkmechanismus aufweisen, oder gar mehrere Produkte mit demselben Wirkstoff, dann ist die Wahl nicht leicht zu treffen.

Nehmen wir als Beispiel die Pyrethroide: Sie tragen innerhalb der Insektizide die Hauptlast der Bekämpfung. Sie fungieren als Kontakt- und Fraßgift und greifen alle am gleichen Wirkort an. Man stellt sich nun zwangsläufig die Frage, worin sich diese Produkte unterscheiden? Erstes Auswahlkriterium ist der Wirkstoff. Im Bereich der Pyrethroide gibt es z.B. die Wirkstoffe lambda-cyhalothrin, beta-Cyfluthrin, Cypermethrin, Deltamethrin, gamma-Cyhalothrin, Esfenvalerate, Etofenprox und tau-Fluvinat. Die Anzahl der Wirkstoffe fängt dabei aber immer noch nicht die Vielzahl der Produkte auf. Das heißt, es muss weitere Unterschiede geben. Produkte mit demselben Wirkstoff, die aber unterschiedlich formuliert sind.

Im vergangenen Jahr tauchte in diesem Zusammenhang v.a. bei der Einschätzung der Pyrethroide vermehrt der Begriff der intrinsischen Wirkung auf, wie auch dieses Zitat aus dem Warndiensthinweis der Landwirtschaftskammer Schleswig-Holstein zeigt: „In vielen Bereichen ist der Pflanzenschutz mittlerweile an seine Grenzen gestoßen. Die Rapserdfloh-Bekämpfung gehört zweifelsohne dazu. Ziel muss es sein, mit den vorhandenen Mitteln den größtmöglichen Nutzen zu erzielen. Das gilt für den Spritzzeitpunkt genauso gut, wie für die Wahl des Mittels. Karate Zeon ist das Pyrethroid mit der höchsten intrinsischen Wirkung. Das heißt, dass Karate Zeon am Wirkungsstärksten ist. Das sollte bei der Rapserdfloh-Bekämpfung, wo man sich schon mit dem Rücken zur Wand befindet, im Vordergrund stehen und nicht der Preisunterschied zu anderen Pyrethroiden.“ (LKSH WD Nr. 2020).

Die Verwendung des Begriffs „intrinsische Wirkung“ ist in diesem Zusammenhang nicht hundertprozentig korrekt. Dass, das genannte Produkt jenes mit der alleinigen höchsten intrinsischen Wirkung wäre, trifft nicht zu, denn aus einem Teilgebiet der Pharmazie übertragen, können sich Produkte des gleichen Wirkstoffs nicht in der intrinsischen Wirkung unterscheiden. Wissen Sie, was die intrinsische Wirkung ist? Zu dem Begriff im Zusammenhang mit der Pflanzenschutzbranche findet man nur wenige Informationen. Umso mehr soll es Ziel dieses Artikels sein den Begriff zu erklären und aufzuzeigen, wie er bei der Bewertung von Pflanzenschutzmitteln zu verwenden ist und welche Rolle der Wirkstoff und die Formulierung für Ihre Pflanzenschutzmittelwahl spielen.

Der „knock-down“-Effekt

Die Wirkung der Pyrethroide beruht auf einer Überreizung der Nerven des Insekts, welche zum Tod führt. Die Wirkung tritt bereits nach sehr kurzer Zeit ein und Bedarf lediglich einer geringen Wirkstoffdosis. Aus diesem Grund wird die Wirkung der Pyrethroide auch als „knock-down“-Effekt beschrieben.

Die Bedeutung des Wirkstoffs

Die Wirkung beschreibt die Stärke des Effekts, der durch den Wirkstoff am Wirkort hervorgerufen wird. Die insektizide Gruppe der Pyrethroide beispielsweise wirkt indem die Wirkstoffe an die Na+-Kanäle der Nervenzellen der Insekten binden. Die Kanäle sind nicht mehr in der Lage sich zu schließen und es kommt zu einem unkontrollierten Einstrom von Na+-Ionen. Die Folgen sind eine Überreizung der Nerven und der Tod. Der Wirkort der Pyrethroide ist demnach der Na+-kanal und die Wirkungsweise das Blockieren des Kanals. Die Stärke der Wirkung ist abhängig von der Konzentration des Wirkstoffs. Kann durch eine Steigerung der Konzentration keine Wirkungssteigerung mehr erreicht werden, hat man die maximale Wirksamkeit (Efficacy) erreicht. Die maximale Wirksamkeit kann als Maßstab für die Bewertung von Wirkstoffen herangezogen werden.

Das Dilemma mit dem Wirkstoffwechsel

Dass die Wirkung der Pyrethroide auf demselben Mechanismus beruhen, ist der Grund, weshalb sich so schnell resistente Insektenpopulationen bilden. Viele der noch zugelassenen Insektizide gehören der Wirkstoffklasse der Pyrethroide an. Da sie alle am gleichen Ort wirken, ist der Selektionsdruck sehr hoch. Die Insekten, die eine Veränderung am Natriumkanal aufweisen, wodurch die Pyrethroide nicht mehr wirken können, oder jene, die die Pyrethroide schnell verstoffwechseln, überleben. Alle anderen werden mit jeder Behandlung weiter aussortiert, sodass am Ende überwiegend die resistenten Insekten übrigbleiben und sich vermehren. Viele der noch zugelassenen Insektizide gehören der Wirkstoffklasse der Pyrethroide an. Ein Wirkstoffwechsel, der diese Abwärtsspirale unterbricht, ist bei einigen Schadinsekten nicht mehr möglich.

Wenn man die maximale Wirkung von Wirkstoffen beschreibt, die an demselben Ort wirken, dann spricht man von der intrinsischen Wirkung statt von Efficacy. Die der Pyrethroide angehörigen Insektizide wie lambda-Cyhalothrin, Cypermethrin und Deltamethrin wirken alle am Natriumkanal des Insekts und haben demnach denselben Wirkort.

Vergleicht man die maximale Wirkung dieser Wirkstoffe, so vergleicht man die intrinsische Wirkung. Dadurch wird auch deutlich, dass der Begriff „intrinsische Wirkung“ immer an den Wirkstoff und nicht an das fertigformulierte Produkt gekoppelt ist.

Neben der maximalen Wirkung, kann auch die Potenz des Wirkstoffes ein wichtiger Parameter sein, um verschiedene Wirkstoffe zu bewerten. Wenn zwei Wirkstoffe die gleiche intrinsische Wirkung haben, aber der eine diese bereits mit einer niedrigeren Konzentration erreicht, ist er der potentere Wirkstoff. Die Potenz eines Wirkstoffes wird häufig durch den EC50-Wert beschrieben. Der EC50-Wert ist die Konzentration, die benötigt wird, um die halbmaximale Wirkung zu erzielen und entspricht dem Wendepunkt der Kurven. Dieser Zusammenhang ist in Abbildung 1 graphisch dargestellt. Abgebildet sind die Konzentrations-Wirkungs-Beziehungen von vier unterschiedlichen Wirkstoffen, die aber alle am selben Ort wirken. Wirkstoff 1 ist der potenteste Wirkstoff. Schon eine geringe Konzentration reicht aus um den EC50-Wert zu erreichen, allerdings ist er auch der Wirkstoff mit der niedrigsten intrinsischen Wirkung, d.h. egal wie hoch man die Konzentration steigert, die maximale Wirkung wird immer geringer sein, als die von Wirkstoff 2, 3 und 4. Wirkstoff 2 und 3 haben die gleiche intrinsische Wirkung, aber Wirkstoff zwei ist der potentere. Wirkstoff 3 ist dennoch in der Lage die gleiche Wirkung zu erzielen, es wird aber eine höhere Konzentration benötigt. Wirkstoff 4 hat eine niedrige Potenz sowie eine niedrigere intrinsische Wirkung.

Bei der Bewertung der Wirksamkeit der verschiedenen Wirkstoffe können hier die ersten Missverständnisse auftreten, wenn unklar ist, ob man mit der Wirksamkeit die intrinsische Aktivität, oder die Potenz meint.

Abbildung 1: Konzentrations-Wirkungs-Beziehung für 4 verschiedene Wirkstoffe mit unterschiedlicher intrinsischer Wirkung (eigene Abbildung)
Abbildung 1: Konzentrations-Wirkungs-Beziehung für 4 verschiedene Wirkstoffe mit unterschiedlicher intrinsischer Wirkung (eigene Abbildung)

Der gezeigte Zusammenhang macht deutlich, dass sich die intrinsische Wirkung zweier Pflanzenschutzmittel mit demselben Wirkstoff nicht unterscheiden kann. Der Begriff intrinsische Wirkung bezieht sich wie gesagt auf den Wirkstoff und seine Wirkung am Wirkort. Wenn der Wirkstoff dort angelangt ist, handelt es sich um eine reine Molekül-zu-Molekül-Beziehung. Die Formulierung, die bei Pflanzenschutzmitteln mit demselben Wirkstoff den Unterschied macht, hat auf diese Beziehung keinen Einfluss.

Die Bedeutung der Formulierung

Nun ist es für den Anwender des Pflanzenschutzmittels in der Regel von größerem Interesse wie das Produkt in seiner Gesamtheit wirkt. In die Bewertung fließt jetzt nicht mehr nur der Wirkstoff ein, sondern auch die Kombination mit den Formulierungshilfsstoffen. Die Wirkstoffe alleine, ohne die Formulierung, sind meist ungeeignet für die Anwendung. Sie lassen sich nicht mit Wasser mischen, sind instabil, oder ungeeignet für den Transport. Die Formulierung „verpackt“ den Wirkstoff so, dass er für den praktischen Einsatz genutzt werden kann und darüber hinaus die Effektivität des Wirkstoffs erhöht.

Schauen wir uns dafür ein Beispiel aus der Medizin an: Die meisten kennen sicher die Werbung, in der der Wirkstoff Ibuprofen, dargestellt als dreieckiger Klotz, eine Rampe herunterpoltert. Dann kommt Lysin, eine Aminosäure, hinzu und umschließt den Wirkstoff zu einer Kugel, die anschließend die Rampe nur so herunterrast. Derselbe Wirkstoff, aber durch die Formulierung mit Lysin, tritt die Wirkung schneller ein. Das ist nur ein Beispiel für den möglichen Effekt einer Formulierung. Im Falle der Pflanzenschutzmittel sind die gängigsten Hilfsstoffe einer Formulierung:

  • Transportverbindungen, wie z.B. organische Verbindungen, die die Aufnahme des Wirkstoffes durch Pflanze oder Schadorganismus beschleunigen
  • Additive, wie Benetzer oder Spreader, die die Verteilung, die Haftung, oder Aufnahme verbessern
  • Polymere (Kapseln), die die Transportfähigkeit verbessern und den Anwenderschutz erhöhen, oder die Wirkstofffreigabe verzögern und zu einer erhöhten Dauerwirkung führen
  • Weitere Inhaltstoffe, wie Stabilisatoren, Safener sowie Verbindungen, die die Effektivität des Wirkstoffes erhöhen

Wenn Sie sich also für einen Wirkstoff entschieden haben, stellt sich als nächstes die Frage, welche die beste Formulierung für Ihre Maßnahme ist und worauf Sie persönlich Wert legen. Habe ich das Equipment für das Produkt, ist es mischbar mit den Produkten die ich gleichzeitig ausbringen will? Kann das Mittel mit dieser Formulierung das Ziel (Pflanze, Schadorganismus erreichen, oder benötige ich einen Dauereffekt, falls der Anwendungszeitpunkt nicht ganz klar ist? Lege ich mehr Wert auf einen niedrigen Preis, oder ist mir der Anwenderschutz besonders wichtig? In Tabelle 1 sind beispielhaft Produkte mit dem gleichen Wirkstoff (lambda-Cyhalothrin), also der gleichen intrinsischen Wirkung, aber unterschiedlichen Formulierungen gegenübergestellt.

Vergleich verschiedener Formulierungen des Wirkstoffs lambda-Cyhalotrin

Shock Down®

  • Emulsionskonzentrat (EC-Formulierung)
  • Sofortiger knock-down-Effekt
  • Preisgünstig

Jaguar®

  • Kapselformulierung (CS-Formulierung)
  • „Fast-release-Kapseln“, d.h. sofortiger knock-down-Effekt
  • Erhöhte Lagerfähigkeit sowie Anwender- und Umweltschutz

Die intrinsische Wirkung ist kein klassischer Begriff im Zusammenhang mit Pflanzenschutzmitteln. Sollte man ihn dennoch in der Branche verwenden, ist es wichtig zu verstehen, dass sich Produkte des gleichen Wirkstoffs nicht in der intrinsischen Wirkung unterscheiden können. Die Formulierung der Produkte ist dann das Zünglein an der Waage und stellt den Anwender vor die Qual der Wahl.

Weitere Informationen entnehmen Sie den verlinkten Presseartikeln:

Rapserdfloh: Darum ist die intrinsische Wirkung wichtig
Das (Pflanzenschutz-)Mittel der Wahl